Hướng dẫn sử dụng thuốc tiêm Gramotax 1g

Thành phần

Mỗi lọ chứa: Cefotaxime Sodium USP (Sterile) tương đương Cefotaxime 1000mg

Dược lực học:

Cefotaxime là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định. So với các cephalosporin thuộc thế hệ và 2, thì cefotaxime có tác dụng lên vi khuẩn Gram âm mạnh hơn, bền hơn đối với tác dụng thủy phân của phần lớn các beta lactamase, nhưng tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương lại yếu hơn các cephalosporin thuộc thế hệ 1.

Phổ kháng khuẩn:

Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc: Enterobacter, I. coli, Serratia, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoca, Morganella morganii, các chủng Streptococcus, các chủng Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Haemophilus spp, Neisseria (bao gồm cả N. meningitidis, N. gonorrhoeae), Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Borrellia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophilia, Corynebacterium diphteriae. 

Các loài vi khuẩn kháng cefotaxime: Enterococcus, Listeria, Staphylococcus khang methicillin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, các vi khuẩn kỵ khí Gram âm.

Dược động học: 

Cefotaxime dạng muối natri được dùng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Thuốc hấp thu rất nhanh sau khi tiêm. Nửa đời của cefotaxime trong huyết tương khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa hoạt tính desacetylcefotaxime khoảng 1,5 giờ. Khoảng 40% thuốc được gắn vào protein huyết tương. Nửa đời của thuốc, nhất là của desacetylcefotaxime kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ờ người bệnh bị suy thận nặng. Bởi vậy cần phải giảm liều lượng thuốc ở những đối tượng này. Không cẩn điều chỉnh liều ở  người bệnh bị bệnh gan. Cefotaxime và desacetylcefotaxime phân bố rộng khắp ờ các mô và dịch. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Cefotaxime di qua nhau thai và có trong sữa mẹ.

Ở gan, cefotaxime chuyên hóa một phần thành desacetylcefotaxime và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận (trong vòng 24 giờ, khoảng 40 - 60% dạng không biến đổi được thấy trong nước tiểu). Probenecid làm chậm quá trình đào thải, nên nồng độ của cefotaxime và desacetylcefotaxime trong máu cao hơn và kéo dài hơn. Có thể làm giám nồng độ thuốc bằng lọc máu. Cefotaxime và desacetylcefotaxime cũng còn có ở mật và phân với nồng độ tương đối cao.

Chỉ định

Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxime, bao gồm áp xe não, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não (trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes), viêm phổi, bệnh lậu, bệnh thương hàn, điều trị tập trung, nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng (phối hợp với metronidazole) và dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ tuyến tiền liệt kể cả mô nội soi, mổ lấy thai.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với các Cephalosporin.

Thận trọng

Đối với bệnh nhân mẫn cảm với penicillin, có khả năng mẫn cảm chéo. Khi dùng kết hợp với các aminoglycoside cần kiểm tra chức năng thận. Không nên dùng Gramotax khi có thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu. trừ khi có chi định nghiêm ngặt.

Cảnh báo:

Một số trường hợp ỉa chảy nghiêm trọng và kéo dài thì có thể nghi ngờ viêm giả kết mạc do thuốc, mà có thể đe dọa mạng sống. Trong những trường hợp như thế, cần ngừng Gramotax 1g ngay và tiến hành điều trị thích hợp (chăng hạn vancomycin uống 4 X 25 mg mỗi ngày), chống chỉ định các thuốc ức chế nhu động.

Phản ứng tại chỗ: kích ứng thành mạch gây viêm và đau tại vị trí tiêm.

Tác dụng không mong muốn

Thay đổi thành phần máu: giảm lượng tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.

Cũng như đối với các kháng sinh beta-lactam khác, có thể phát triển giảm bạch cầu hạt hoặc hiếm khi tăng bạch cầu hạt khi điều trị bằng Gramotax lg đặc biệt là khi dùng kéo dài. Nếu điều trị quá 10 ngày, phải đếm và kiểm soát số lượng tế bào máu. Hiếm khi thiếu máu tan huyết được báo cáo.

Phản ứng mẫn cảm: mề đay, sốt do thuốc. Trong một số trường hợp cá biệt, sốc phản vệ đe dọa mạng sống có thể xảy ra, khi đó các biện pháp cấp cứu là cần thiết (xem bảng).

Ảnh hưởng đến chức năng gan: tăng nồng độ enzyme gan trong huyết thanh (các phosphatase kiềm SGOT, SGPT)

Ảnh hưởng trên đường dạ dày- ruột: buồn nôn và nôn, ỉa chảy, viêm giả kết mạc.

*Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc

Tương tác thuốc

Cephalosporin và colistin: Dùng phối hợp kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin với colistin (là kháng sinh polymyxin) có thể làm tăng nguy cơ bị tổn thương thận.

Cefotaxime và penicilin: Người bệnh bị suy thận có thể bị bệnh về não và bị cơn động kinh cục bộ nếu dùng cefotaxime đồng thời azlocilin.

Cefotaxime và các ureido - penicilin (azlocilin hay mezlocilin): dùng đồng thời các thứ thuốc này sẽ làm giảm độ thanh thải cefotaxime ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như ở người bệnh bị suy chức năng thận. Phải giảm liều cefotaxime nếu dùng phối hợp các thuốc đó.

Cefotaxime làm tăng tác dụng độc đối với thận của cyclosporin.

Liều lượng và cách dùng

Dùng cefotaxime theo đường tiêm bắp sâu hay tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (tiêm tĩnh mạch từ 3 đến 5 phút, truyền tĩnh mạch trong vòng từ 20 đến 60 phút). Liều lượng được tính ra lượng cefotaxime tương đương. Liều thường dùng cho mỗi ngày là từ 2 - 6 g chia làm 2 hoặc 3 lần. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng thì liều có thể tăng lên đến 12 g mồi ngày, truyền tĩnh mạch chia làm 3 đến 6 lần. Liều thường dùng đối với nhiễm khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) là trên 6 g mỗi ngày (chú ý là ceftazidim có tác dụng chống trực khuẩn mủ xanh mạnh hơn).

Liều cho trẻ em: Mồi ngày dùng 100 - 150 mg/kg thể trọng (với trẻ sơ sinh là 50 mg/kg thề trọng) chia làm 2 đến 4 lần. Nếu cần thiết thì có thể tăng liều lên tới 200 mg/kg (từ 100 đến 150 mg/kg đối với trẻ sơ sinh).

Cần phải giảm liều cefotaxime ớ người bệnh bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút): Sau liều tấn công ban đầu thì giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong một ngày; liều tối đa cho một ngày là 2 g.

Thời gian điều trị: Nói chung, sau khi thân nhiệt đã trở về bình thường hoặc khi chắc chắn là đã triệt hết vi khuẩn, thì dùng thuốc thêm từ 3 đến 4 ngày nữa. Để điều trị nhiễm khuẩn do các liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A thì phải điều trị ít nhất là 10 ngày. Nhiễm khuẩn dai dẳng có khi phải điều trị trong nhiều tuần.

Điều trị bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1 g.

Phòng nhiễm khuẩn sau mổ: Tiêm 1 g trước khi làm phẫu thuật từ 30 đến 90 phút. Mổ đẻ thì tiêm 1 g vào tĩnh mạch cho người mẹ ngay sau khi kẹp cuống rau và sau đó 6 và 12 giờ thì tiêm thêm hai liêu nữa vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.

Cách pha: Nên dùng dung dịch Gramotax lg ngay sau khi pha. Màu vàng nhạt của dung dịch không có nghĩa là hiệu lực kháng sinh giảm. Dung dịch không được bảo quản ở nhiệt độ trên 25°C và không quá 24 giờ.

Thời gian điều trị tùy thuộc đáp ứng của bệnh nhân, cần điều trị tiếp ít nhất 3 ngày sau khi nhiệt độ cơ thể trở về bình thường.

Cách tiêm bắp: Để tiêm bắp, 1 lọ Gramotax được hòa tan trong 5ml nước pha tiêm và tiêm sâu vào cơ mông. Có thể giảm đau khi tiêm bắp bằng cách hòa tan Gramotax 1g trong 4ml dung dịch Lignocaine 1%. Hết sức hạn chế tiêm trong mạch máu. Không nên tiêm quá 4ml vào bất kỳ vị trí nào. Nếu tiêm mỗi ngày vượt quá 2g Gramotax hoặc nếu Gramotax lg dùng trên 2 lần mỗi ngày thì tiêm tĩnh mạch có thể tốt hơn.

Tiêm tĩnh mạch: Để tiêm tĩnh mạch, 1 lọ Gramotax 1g phải hòa tan ít nhất trong 10ml nước pha tiêm sau đó tiêm trong 3-5 phút thăng vào tĩnh mạch hoặc phần xa của ống tiêm truyền đã kẹp.

Truyền tĩnh mạch: Nếu cần dùng liều cao, có thể tiêm truyền.

Nếu truyền dưới 2g Gramotax 1g thi hoa tan trong 40ml nước pha tiêm, hoặc một trong các dịch truyền thông thường sau (chẳng hạn dung dịch glucose 10%) sau đó truyền trong khoảng 20 phút. Nếu truyền tĩnh mạch 2g Gramotax 1g thì hòa tan trong 100ml muối đẳng tương hoặc dung dịch glucose và truyền trong 50-60 phút. Các dịch truyền ở trên cũng có thể sử dụng như một dung môi, không được trộn lẫn dung dịch Natri bicarbonat với Gramotax lg

Quá liều và xử trí

Nèu trong khi điều trị hoặc sau điều trị mà người bệnh bị ỉa chảy nặng hoặc kéo dài thì phải nghĩ đến người bệnh có thể bị viêm đại tràng có màng gia, đây là một rối loạn tiêu hóa nặng. Cần phải ngừng cefotaxime và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sàng trị viêm đại tràng do c. difficile (ví dụ như metronidazol, vancomycin).

Nếu có triệu chứng ngộ độc, cần phải ngừng ngay cefotaxime và đưa người bệnh đến bệnh viện để điều trị.

Có thế thấm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxim trong máu.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng. Nhiệt độ dưới 30°C.

Các dung dịch cefotaxime đã pha để tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp vẫn giữ được tác dụng sau 24 giờ nếu bảo quản ở nhiệt độ dưới 22°c, trong 10 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh (dưới 5°C) và trong vòng 12-13 tuần nếu để đông lạnh.

Dung dịch cefotaxime đã pha để truyền tĩnh mạch vẫn giữ nguyên hiệu lực trong vòng 24 giờ nếu để ở nhiệt độ dưới 22°C, trong vòng 5 ngày nếu bảo quản trong tủ lạnh.

Các biện pháp cấp cứu khi sốc phản vệ: Các biện pháp cấp cứu sau đây: Khi có dấu hiệu đầu tiên (đổ mồ hôi, nôn, xanh tim) ngừng tiêm ngay nhưng để nguyên ống thông tĩnh mạch và tiến hành đặt canun tĩnh mạch. Bên cạnh các biện pháp cấp cứu thông thường, giữ bệnh nhân nằm thẳng, chân giơ cao và mở thông đường dẫn khí.

Điều trị cấp cứu bằng thuốc: Tiêm tĩnh mạch epinephrine (adranaline) ngay lập tức. Pha loãng 1 ml dung dịch thương mại 1% thành 1 Om]. Trước tiên tiêm chậm 1ml dung dịch này (tương đương 0,1 mg epinephrine) đồng thời giám sát mạch và huyết áp (canh giác có loạn nhịp tim). Có thể dùng nhắc lại epinephrine.

Tiếp theo tiêm tĩnh mạch glucocorticoid chảng hạn 250-1000mg methyl predisolone hoặc betamethasone 4-20mg. Có thể dùng nhắc lại glucocorticoid.

Tiếp theo là các biện pháp thay thế thể tích bằng đường tĩnh mạch như các chất khai triển huyết tương, albumin người, dung dịch cân bằng điện giải.

Các biện pháp điều trị khác: Hô hấp nhân tạo, thở oxy, thuốc kháng histamin.

Trình bày

Hộp 1 lọ bột 1g + 1 ống nước cất pha tiêm 5ml.

Hạn dùng:

2 năm kể từ ngày sản xuất. Hợp chất khô vẫn thích hợp cho việc sử dụng cho đến hạn in trên bao gói nếu được bảo quản. Sau hạn trên, thuốc phải được vứt bò.

*Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ

*Thuốc này chỉ được bán theo đơn của bác sĩ

Nhà sản xuất:

MICRO LABS LIMITED

No. 121 to 124, 4th Phase, K.I.A.D.B. Bommasandra Industrial Area, BANGALORE 560 099, India