Hướng dẫn sử dụng thuốc viên nén bao phim ETO 90 DELTA PHARMA

ETO 90

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sỹ, dược sỹ.

Tên thuốc: ETO 90

Thành phần: Mỗi viên chứa:

Hoạt chất:

Etoricoxib............................................ 90.0   mg

Tá dược: Lactose, tinh bột ngỏ, cellulose vi tinh thể (avicel PH-101), polyvinyl pyrrolidon (povidon K-30), natri starch glycolat, talc tinh khiết, magnesi stearat, hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), PEG-6000, titan dioxid, màu erythrocin lake, màu blue lake, sáp carnauba.

Dạng bào chế: viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ X 10 viên.

Đặc tính dược lực học

ETO 90 là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, và giảm sốt. ETO 90 là chất ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2) mạnh, rất chọn lọc, có hoạt tính khi uổng trong phạm vi và cao hơn phạm vi liều dùng trên lâm sàng. Đã xác định được 2 đồng dạng cyclooxygenase: cyclooxygenase-1 (COX-1) và cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-1 chịu trách nhiệm về các chức năng sinh lý bình thường qua trung gian prostaglandin như bảo vệ niêm mạc dạ dày và sự kết tụ tiểu cầu. Sự ức chế COX-1 do dùng các NSAIDs không chọn lọc thường kèm theo tổn thương dạ dày và ức chế tiểu cầu. Người ta đã chứng minh COX-2 cỏ trách nhiệm chủ yếu trong tổng hợp các chất trung gian của axít prostanoic gây đau, viêm và sốt. Sự ức chế chọn lọc COX-2 do dùng etoricoxib đã làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng này cùng với giảm độc tính ở đường tiêu hóa mà không có tác dụng lên chức năng tiểu cầu.

Dược động học

Hấp thu

Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Trung bình sinh khả dụng đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 90 mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói. Dược động học của etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng.

Bữa ăn bình thường không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hấp thu 1 liều etoricoxib 90 mg. Trong các thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib được dùng không liên quan đến thức ăn.

Phân phối

Khoảng 92% etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người khi dùng trong phạm vi nồng độ 0,05-5 mcg/mL. Thể tích phần phổi ở trạng thái bền vững (Vdss) khoảng 120 lít ở người.

Etoricoxib đi qua nhau thai ở chuột cống và thỏ, và đi qua hàng rào máu-não ở chuột cống. 

Chuyển hóa

Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với < 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6'-hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các enzyme cytochrome P450 (CYP).

Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chủ yếu là dẫn xuất 6'-carboxylic acid của etoricoxib được hình thành từ sự oxy hóa dẫn xuất 6'-hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chủ yếu này biểu hiện hoặc không có hoạt tính có thể đo lường được hoặc chi có hoạt tính yểu như các thuốc ức chế COX-2. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX-1.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25 mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, phần lớn ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt chất phỏng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa.

Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120 mg ngày 1 lần, với tỷ sổ tích lũy gần bằng 2, tương ứng với thời gian bán thải tích lũy khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50 mL/phút.

Chỉ định:

- Điều trị cấp tính và mãn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương khớp (osteoarthritis-OA) và viêm đa khớp dạng thấp (rheumatoid arthritis-RA)

- Điều trị viêm cột sống dính khớp (ankylosing spondylitis-AS)

- Điều trị viêm khớp cấp tính do bệnh Gout (acute gouty arthritis)

Thuốc chỉ dùng khi có sự kê đơn của Bác sĩ.

Liều lượng:

ETO 90 được dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn cho người lớn và ưè em trên 16 tuổi.

- Viêm khớp

Viêm đa khớp dạng thấp: Liều đề nghị là 90 mg ngày 1 lần.

Viêm cột sống dính khớp: Liều đề nghị là 90 mg ngày 1 lần.

Viêm khớp cấp tính do Gout: Liều đề nghị là 120 mg ngày 1 lần.

Vì các nguy cơ tim mạch cơ thể tăng theo liều dùng và thời gian dùng những chất ức chế chọn lọc COX-2, do đó nên dùng thuốc trong thời gian ngắn nhất càng tốt và dùng liều hiệu quả hàng ngày thấp nhất. Nên đánh giá lại định kỳ nhu cầu về giảm triệu chứng và đáp ứng điều trị của bệnh nhân. Không nên dùng ETO 90 cho bệnh nhân suy gan.

Chống chỉ định

Chống chỉ định etoricoxib ở những bệnh nhân suy tim nặng và vừa, mẫn cảm với các thành phần của thuốc, bệnh nhân viêm loét đường tiêu hóa hoặc chảy máu ống tiêu hóa cấp tính, bệnh nhân bị viêm ruột, bệnh nhân quá mẫn cảm với etoricoxib, bệnh nhân suy thận có độ thanh thải <30ml/phút, trẻ em dưới 16 tuổi.

Thận trọng

Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, các phản ứng quá mẫn cảm như phản ứng phản vệ và phù mạch đã xảy ra khi sử dụng etoricoxib, nên dùng thuốc ngay khi có dấu hiệu đầu tiên của phản ứng quá mẫn cảm. Không nên dùng etoricoxib cho bệnh nhân suy gan nặng. Khi bệnh nhân có kết quả xét nghiệm enzym gan bất thường kéo dài, phải ngừng việc điều trị với thuốc này.

Không nên dùng etoricoxib cho bệnh nhân có tiền sử thiếu máu cục bộ cơ tim hay bệnh lý mạch máu não. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có nguy cơ bị tim mạch hay bệnh lý mạch máu ngoại vi. Khi dùng etoricoxib, đặc biệt là ở liều cao, có thể gây tăng huyết áp trầm trọng hơn những thuốc chống viêm không steroid và các thuốc ức chế COX-2 khác, do đó nên kiểm soát chặt chẽ huyết áp của người bệnh khi dùng etoricoxib. Không nên dùng etoricoxib cho những bệnh nhân không được kiểm soát huyết áp.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân mất nước, nên bù nước trước khi dùng etoricoxib cho những bệnh nhân này.

Không nên dùng etoricoxib cho bệnh nhân suy gan nặng.

Tác dụng phụ

Những tác dụng không mong muốn thường gặp là chóng mặt, buồn nôn, đau đầu, viêm họng, tức thượng vị và tăng huyết áp.

Thuốc có thể làm tăng nguy cơ bệnh tim mạch.

Thuốc cỏ thể gây viêm loét đường tiêu hóa hoặc chảy máu đường tiêu hóa.

Thông báo ngay cho bác sĩ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn của thuốc. 

Tương tác với thuốc khác:

Wafarin: ở những bệnh nhân đã điều trị duy trì ổn định bằng wafarin, sử dụng liều etoricoxib 90mg hàng ngày có thể dẫn đến sự tăng khoảng 13% lượng prothrombin so với tỷ lệ chuẩn quốc tế (International Normalised Ratio-INR). Cần kiểm soát chặt chẽ giá trị INR khi bắt đầu điều trị bằng etoricoxib hoặc chuyển sang điều trị bằng etoricoxib, đặc biệt là vào những ngày đầu tiên, khi bệnh nhân đang sử dụng wafarin hoặc các chất tương tự.

Rifampin: Sử dụng đồng thời etoricoxib với rifampin, một tác nhân có thể gây cảm ứng men chuyển hóa ở gan mạnh, làm giảm 65% diện tích dưới đường cong (AUC) trong huyết tương của etoricoxib. Tương tác này cần được tính đến khi etoricoxib được dùng chung với rifampin.

Methotrexat: cần giám sát độc tính của methotrexat khi sử dụng đồng thời etoricoxib với liều dùng hơn 90mg/ngày và methotrexat.

Các chất ức chế men chuyển dạng angiotensin (ACE): đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế NSAIDs không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các chất ức chế ACE.

Lithium: Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế NSAIDs không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương.

Aspirin: sử dụng đồng thời aspirin liều thấp với etoricoxib có thể dẫn tới kết quả là sự tăng tốc độ loét đường tiêu hóa và các biến chứng khác so với trường hợp chỉ dùng riêng etoricoxib.

Các thuốc uống tránh thụ thai: Điều trị bằng etoricoxib liều 120mg với một thuốc uống tránh thai chứa 35 mcg ethinyl estradiol (EE) và 0,5 đến 1 mg norethindron trong 21 ngày, sử dụng đồng thời
hay cách nhau 12 giờ làm tăng AUC 0-24 giờ ở trạng thái ổn định của EE lên 50-60%.

Các thuốc khác: etoricoxib không có những tác dụng lâm sàng quan trọng lên dược động học của các prednison/prednisolon hay digoxin.

Các thuốc kháng acid trong dạ dày và keteconazol không gây ra những tác dụng lâm sàng quan trọng lên dược động học của etoricoxib.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Giống như các thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin khác đã biết, cần tránh sử dụng etoricoxib ờ những phụ nữ mang thai muộn vì có thể gây ra đóng ống động mạch sớm. Chưa có những nghiên cứu đối chứng đầy đủ trên phụ nữ có thai. Chi nên sử dụng etoricoxib trong hai quý đầu mang thai nếu lợi ích mà nó mang lại lớn hơn nguy cơ với thai nhi.                 /

Etoricoxib được bài tiết trong sửa chuột cống. Người ta chưa biết nó có được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Bởi vì có nhiều thuốc có bài tiết trong sữa mẹ và bởi vì những tác dụng có hại có thể có của các thuốc tổng hợp ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ bú mẹ, việc quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Một số tác dụng phụ của thuốc cỏ thề ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do đó cần thận trọng đối với các đối tượng này.

Quá liều và cách xử trí

Chưa có báo cáo về việc sử dụng thuốc quá liều.

Trong trường hợp uống quá liều, cần đưa bệnh nhân đen các cơ sở y tế gần nhất để điều tn kịp thời.

Bảo quản: Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, ở nhiệt độ dưới 30°C.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

ĐỂ THUỐC TRÁNH XA TẦM TAY TRẺ EM.

Nhà sản xuất

DELTA PHARMA LIMITED.

Pakundia, Kishoreganj, Bangladesh