Hướng dẫn sử dụng thuốc tiêm LIDOCAIN 2% DƯỢC VẬT TƯ Y TẾ THANH HÓA

CÔNG THỨC: Cho 1 ống X 2 ml

Lidocain hydroclorid: 40 mg

Tá dược vừa đủ 2 ml

(Tá dược gồm: Natri clorid, nước cất pha tiêm)

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 100 ống X 2ml 

DẠNG BÀO CHẾ: Dung dịch tiêm.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:

Lidocain là thuốc tê tại chỗ, nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cà sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đỏ ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là ức chế dẫn truyền xung động thần kinh. Lidocain hiện được dùng rộng rãi, gây tê nhanh hơn, mạnh hơn, rộng hơn và thời gian dài hơn so với procain cùng nồng độ. Lidocain được chọn dùng cho người mẫn cảm với thuốc tê loại este. Lidocain có phạm vi ứng dụng rộng rãi làm thuốc gây tê, có hiệu lực trong mọi trường hợp cần một thuốc gây tê có thời gian tác dụng trung bình.

Lidocain là thuốc chống loạn nhịp, chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng truyền tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim. Tuy vậy, tỉ lệ sống sót không tăng lên mà còn có thể bị giảm, nếu trong việc sử dụng lidocain không có những phương thức chẩn đoán cẩn thận để tránh điều trị cho những người mà lidocain có thể làm tăng nguy cơ ức che tim, hoặc suy tim sung huyết. Do đó không được dùng lidocain để điều trị một cách thông thường cho mọi người bệnh, trừ khi có chẩn đoán đầy đủ. Lidocain chẹn cả những kênh Na+ mở và kênh Na+ không hoạt hóa của tim. Sự phục hồi sau đó nhanh, nên lidocain có tác dụng trên mô tim khử cực (thiếu máu cục bộ) mạnh hơn là trên tim không thiếu máu cục bộ.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Có thể duy trì nồng độ điều trị của lidocain trong huyết tương bàng tiêm bắp cách quãng, nhưng đường truyền tĩnh mạch được ưa dùng hơn. Các chất chuyển hóa glyxin xylidid (GX) và mono - ethyl GX có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocain. Nồng độ lidocain trong huyết tương giảm theo hàm 2 số mũ sau một liều tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời ban đầu (8-10 phút) biểu thị sự phân bố từ ngăn trung tâm sang các mô ngoại biên; nửa đời thải trừ cuối (100 - 120 phút) biểu thị sự chuyển hóa thuốc ở gan. Hiệu lực của lidocain phụ thuộc vào sự duy trì nồng độ điều trị trong huyết tương ở ngăn trung tâm.

Thải trừ trong nước tiểu: 2 ± 1%. Gắn với protein huyết tương: 70 ± 5%. Độ thanh thải: 9,2 ± 2,4 ml/phút/kg. Thể tích phân bố: 1,1 ± 0,4 lít/kg. Nồng độ có tác dụng: 1,5-6 microgam/ml. Nồng độ độc, dôi khi: 6-10 microgam/ml, thường gặp > 10 microgam/ml. Ở người suy tim, thể tích phân bố trung tâm và độ thanh thải giảm. Độ thanh thải cũng giảm trong bệnh gan. Bệnh nhồi máu cơ tim cấp tính làm tăng gắn lidocain với protein và làm giảm tỷ lệ thuốc tự do.

CHỈ ĐỊNH:

- Dùng làm dung môi để hòa tan các loại thuốc tiêm đóng ở dạng bột hay pfta'roang^m^p thuốc tiêm khác (nhằm mục đích giảm tác dụng gây đau của thuốc được hòa sho loãng).

- Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh. Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại vi, gây tê hạch giao cảm.

- Tiêm để điều trị cấp tính loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim. Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.

LIÊU DỪNG VÀ CÁCH DÙNG:

Thiết bị hồi sức, oxy và những thuốc để cấp cứu phải sẵn sàng để có ngay nếu cần.

Khi dùng thuốc tê để khám nghiệm hoặc thực hiện kỹ thuật với dụng cụ, liều khuyến cáo là để dùng cho một người trung bình; cần hiệu chỉnh liều theo từng cá nhân, dựa trên tuổi, kích thước và tình trạng cơ thể, và dự đoán tốc độ hấp thu toàn thân từ chỗ tiêm.

Gây tê từng lớp: Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocain hydroclorid; khi không pha thêm adrenalin: Liều lidocain hydroclorid tới 4,5 mg/kg; khi có pha thêm adrenalin: có thể tăng liều này thêm một phần ba (7 mg/kg).

Gây tê phong bế vùng: Tiêm dưới da dung dịch lidocain hydroclorid với cùng nồng độ và liều lượng như gây tê từng lớp.

Gãy tê phong bế thần kinh: Tiêm dung dịch lidocain hydroclorid vào hoặc gần dày thần kinh hoặc đám rối thần kinh ngoại vi có tác dụng gây tê rộng hơn so với những kỹ thuật nêu trên. Để phong bế trong 2 - 4 giờ với liều khuyến cáo ở trên (xem gây tê từng lớp).

Điều trị cấp tính loạn nhịp thất: Để tránh sự mất tác dụng có liên quan với phân bổ, dùng chế độ liều nạp 3-4 mg/kg trong 20 - 30 phút, ví dụ, dùng liều ban đầu 100mg, tiếp theo cho liều 50mg, cứ 8 phút một lần cho 3 lần; sau đó, có thể duy trì nồng độ ổn định trong huyết tương bằng tiêm truyền 1 - 4 mg/phút, để thay thế thuốc bị loại trừ do chuyển hóa ở gan. Thời gian đạt nồng độ lidocain ờ trạng thái ổn định là 8 - 10 giờ.

Ghi chú: Trong suy tim và bệnh gan, phải giảm tổng liều nạp ban đầu và tốc độ tiêm truyền để duy trì, cũng như khi tiêm truyền kéo dài. cần thường xuyên đo nồng độ lidocain huyết tương và điều chỉnh liều để bảo đảm nồng độ huyết tương vẫn ở trong phạm vi điều trị (1,5 - 5 microgam/ml) để giảm thiểu độc tính của thuốc. Một số người bệnh có nhồi máu cơ tim cấp có thể cần nồng độ lidocain huyết tương cao hơn bình thường để duy trì hiệu lực chống loạn nhịp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: 

Quá mẫn với thuốc tê nhóm amid; người bệnh có hội chứng Adams - Stokes hoặc có rối loạn xoang - nhĩ nặng, bloc nhĩ - thất ở tất cả các mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc block trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp); rối loạn chuyển hóa porphyrin.

THẬN TRỌNG VÀ CẢNH BÁO KHI SỬ DỤNG:

- Không dùng chế phẩm lidocain chứa chất bảo quản để gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng, hoặc khoang cùng.

- Dùng hết sức thận trọng cho người có bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, block tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, và rung nhĩ.

- Dùng thận trọng ở người ốm nặng hoặc suy nhược, vì dễ bị ngộ độc toàn thân với lidocain.

- Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vi trong điều kiện như vậy, thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vi phản ứng tại chỗ.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

- Lidocain đã được dùng nhiều trong phẫu thuật cho người mang thai mà không thấy thông báo về những tác dụng có hại đối với người mẹ và thai nhi.

- Lidocain được phân bổ trong sữa mẹ với lượng rất nhỏ, nên không có nguy cơ gây tác dụng có hại cho trẻ nhỏ bú mẹ.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):

Cùng với tác dụng phong bế dẫn truyền ở sợi trục thần kinh tại hệ thần kinh ngoại vi, thuốc tê ảnh hưởng đến chức năng của tất cả những cơ quan mà sự dẫn truyền xung động tới. Do đó thuốc có tác dụng quan trọng trên hệ thần kinh trung ương, các hạch tự động, khớp thần kinh - cơ, và tất cả các dạng cơ. Mức độ nguy hiểm của ADR tỷ lệ với nồng độ của thuốc tê trong tuần hoàn.

- Thường gặp (ADR > 1/100)

Tim mạch: Hạ huyết áp.

Thần kinh trung ương: Nhức đầu khi thay đổi tư thế.

Khác: Rét run.

- ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

Tim mạch: ức chế tim, loạn nhịp, trụy tim mạch, ngừng tim.

Hô hấp: Khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp.

Thần kinh trung ương: Ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, cơn co giật, lo âu, sảng

khoái, ảo giác.

Da: Ngứa, ban, phù da, tê quanh môi và đầu lưỡi. Tiêu hỏa: Buồn nôn, nôn.

Thần kinh - cơ và xương: DỊ cảm.

Mắt: Nhìn mờ, song thị.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

HƯỚNG DẪN CÁCH XỬ TRÍ ADR:

- Đối với phản ứng toàn thân do hấp thu quá mức: Duy trì thông khí, cho 100% oxygen, và thực hiện hô hấp hỗ trợ hoặc chỉ huy khi cần. Ở một số người bệnh, có thể cần phải đặt ống nội khí quản.

- Đối với suy tuần hoàn: Dùng một thuốc co mạch và truyền dịch tĩnh mạch.

- Đối với chứng methemoglobin huyết: Cho xanh methylen (1-2 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch).

- Đối với co giật: Cho một thuốc chống co giật benzodiazepin; cần nhớ là benzodiazepin tiêm tĩnh mạch có thể gây ức chế hô hấp và tuần hoàn, đặc biệt khi tiêm nhanh.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

- Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain. Những thuốc tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khác, như mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc tiêm để gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại (do tác dụng cộng hợp trên tim); và nguy cơ quá liều (khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng, hoặc nuốt.

- Thuốc chẹn beta: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm chậm chuyển hóa lidocain do giảm lưu lượng máu ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.

- Cimetidin có thể ức chế chuyển hóa lidocain ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.

- Sucinylcholin: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm tăng tác dụng của sucinylcholin

SỬ DỤNG CHO NGƯỜI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: cần thận trọng khi dùng thuốc.

SỬ DỤNG QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

- Lidocain có chi số điều trị hẹp, có thể xảy ra ngộ độc nặng với liều hơi cao hơn liều điều trị, đặc biệt khi dùng với những thuốc chống loạn nhịp khác. Những triệu chứng quá liều gồm: an thần, lú lẫn, hôn mê, cơn co giật, ngừng hô hấp và độc hại tim (ngừng xoang, ức chế nhĩ - thất, suy tim, và giảm huyết áp); các khoảng QRS và Q - T thường bình thường mặc dù có thế kéo dài khi bị quá liều trầm trọng. Những tác dụng khác gồm chóng mặt, dị cảm. run, mất điều hòa, và rối loạn tiêu hóa.

- Điều trị chỉ là hỗ trợ bằng những biện pháp thông thường (truyền dịch, đặt ở tư thế thích hợp, thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống co giật); natri bicarbonat có thể phục hồi QRS bị kéo dài, loạn nhịp chậm và giảm huyết áp. Thẩm phân máu làm tăng thải trừ lidocain.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng 

Nếu cần thêm thông tin hỏi ý kiến của bác sĩ 

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ 

HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất

Không dùng quả thời hạn ghi trên bao bì

BẢO QUẢN: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng

TIÊU CHUẨN: DĐVN IV

Nhà sản xuất và phân phối

CÔNG TY DƯỢC VẬT TƯ Y TẾ THANH HOÁ

Văn phòng: 232 - Trần Phú - TP Thanh Hóa

Cơ sở sản xuất: số 04 - Quang Trung - TP. Thanh Hóa.

Điện thoại: (037) 3852691; Fax: (057) 3724853